随着中国药学家屠呦呦获得今年诺贝尔医学奖,这串前置定语越来越长,中国人与诺贝尔奖的距离越发接近。
瑞典卡罗琳医学院刚刚宣布,屠呦呦与另外两名海外科学奖分享了今年的诺贝尔生理学或医学奖。屠呦呦多年从事中药和中西药结合研究,突出贡献是创制新型抗疟药———青蒿素和双氢青蒿素。
今年84岁的中国著名女药学家屠呦呦成为2015年诺贝尔医学奖的得主之一,她也是有史以来获得诺贝尔医学奖的第13位女性。
诺贝尔委员会称,屠呦呦,威廉-坎贝尔以及Satoshi Omura 三位获奖者发展了一些疗法,这对一些最具毁灭性的寄生虫疾病的治疗具有革命性的作用。诺贝尔奖官网消息,诺贝尔生理学或医学奖的奖金将一分为二。威廉-坎贝尔和大村智两人一同获得一半奖金,而另一半奖金将颁给屠呦呦。 2011年9月23日,纽约,本年度拉斯克奖颁奖典礼被安排在一个酒会上举行,在这个轻松的西式社交场合,屠呦呦的些许拘谨看起来反而别有风度。捧起奖杯,面带微笑地让记者拍照,然后照着讲稿发表获奖感言,“在青蒿素发现的过程中,古代文献在研究的最关键时刻给予我灵感。”这位80岁的女科学家声音清脆,带着浓浓的江浙口音,“我相信,努力开发传统医药,必将给世界带来更多的治疗药物。” 从1600多年前的中医古籍里得到启发,屠呦呦最初的发现,让青蒿素成为世界卫生组织推荐的一线抗疟药,挽救了全球数百万人的生命,拉斯克基金会为此奖励她25万美元的奖金。 1930年12月30日出生于浙江宁波市的屠呦呦是中国中医研究院终身研究员兼首席研究员,一直以来致力于研究在继承传统中医药的精华基础上,运用现代科学和技术,发掘中药的活性成分,特别在疟疾及免疫疾病领域进行深入研究,研制开发新药。 她目前还担任青蒿素研究开发中心主任,继续从事有关青蒿素的研究。 据网上资料显示,父亲给她起名“呦呦”,源自中国古籍《诗经》中的诗句“呦呦鹿鸣,食野之萍”。 1951年,屠呦呦考入北京大学医学院,在北大医学院药学系生药专业学习,并在1955年毕业于北京医学院后曾培训中医两年半,并一直在中国中医研究院(2005年更名为中国中医科学院)工作,前后分别晋升为硕士生导师、博士生导师,现为中国中医科学院的首席科学家。不过,据媒体报道说,屠呦呦先后几次被提名参选中医科学院院士,但都没有被选上,一直是“三无教授”。 屠呦呦等自1972年分离得到青蒿素单体后即着手进行青蒿素的化学结构研究,先后与中国科学院有机所和生物物理所协作,最终用X—衍射方法确定了青蒿素的立体结构。青蒿素是一个具过氧基团的新型倍半萜内酯,也是一个与过去抗疟药结构完全不同的新抗疟药,打破了过去认为“抗疟药必须含氮杂环”的断言。为此青蒿素的发现不仅找到了一个能解决抗性疟疾的新药,而且为寻找新的抗疟药开辟了一条新的途径。 屠呦呦于1973年首创其还原衍生物—双氢青蒿素。这在青蒿素类药物研究上意义是很大的:确证青蒿素结构中羰基的存在;由双氢青蒿素结构中的羟基得以制备各类青蒿素衍生物;经屠呦呦负责的科研组七年努力,得以创制出临床药效高于青蒿素10倍,又复燃率低至1.95%的新一代抗疟药,其片剂具有更突出的“高效、速效、安全、剂量小、口服方便、复燃率低、研制简廉”等优点,被认为是当前青蒿素类药物之优选者!该药于1992年获国家“一类新药证书”(92卫药证字X-66、67),已大批生产,经销国际市场,反映良好,被认为是“国际上治疗各型疟疾的较理想口服治疗药”。 “七五”期间,参与国家攻关项目《常用中药材品种质量研究》中“青蒿品种整理和质量研究”课题,对青蒿进行系统研究,分离鉴定了17个化合物,其中5个为新化合物,并修正了《中国药典》长期沿用的谬误。 为防止青蒿素抗药性的产生,保护青蒿素的临床使用寿命,避免滥用,与首都医科大学合作,就“双氢青蒿素对约氏疟原虫在蚊体内发育的影响”进行研究,发现青蒿素影响约氏疟原虫配子体感染性,但对蚊体内子孢子增值期不起抑制作用,即未能抑制卵囊继续发育到子孢子。提示青蒿素类药物不能用于疟疾预防。为当前有人将其用于预防提出了警示。
研制青蒿素类和吖啶类抗疟药组成的“复方双氢青蒿素”
为解决多重抗药性恶性疟蔓延全球的问题,近年国外十分重视复方的研究。双氢青蒿素为当前青蒿素类药物中的首选药,对多重抗药性恶性疟无交叉抗药性。而吖啶类抗疟药—咯萘啶与4-氨基喹啉类、嘧啶类、胍类及磺胺类均无交叉抗药性。为此设计了双氢青蒿素与咯萘啶组成的复方。在军科院支持下,进行实验研究,确证二药具显著协同增效作用,增效指数为7.6,(高于当前广泛应用的蒿甲醚和本芴醇组成的复方蒿甲醚,其增效指数为6),且作用位点多,疗程短。经二药联用治疗恶性疟10例,在12-24小时内,分二次服用,即达高效,40天未见原虫复燃。已获专利证书(专利号:ZL 99109669.X)。 据WHO资料,每天约有3000个婴幼儿童死于疟疾。为此研发了“双氢青蒿素栓剂”,方便儿童直肠给药。又用直接得自青蒿的青蒿素制成口服片剂,制作简便,价格便宜,又不易产生抗药性。均于2003年获得《新药证书》,分别为国药证字H20030341和H20030144。 经研究发现,双氢青蒿素在免疫领域具良好的双向调节作用,既能降低B细胞高反应性以减少免疫复合物沉积所致的自身免疫病,又可提高T细胞的免疫功能。在北医有关部门支持下,我们已将双氢青蒿素用于治疗红斑狼疮和光敏性疾病。现已获国家食品药品监督管理局的“药物临床研究批件”(2004L02089)和中国发明专利(专利号:ZL 99103346.9)。经临床100例疗效初步观察,总有效率94%,显效率44%
「小编乱语」
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